2022年1月3日開凡檢測在國際著名期刊《Xenobiotica》（2021年影響因子：1.908）上發表文章《Evaluation of MTBH, a novel hesperetin derivative on the activity of hepatic cytochrome P450 isoform in vitro and in vivo using a cocktail method by HPLC-MS/MS》。肝纖維化是慢性肝損傷中常見的傷口愈合反應，涉及細胞外基質的過度沉積，肝纖維化是慢性肝病最終發展為肝硬化或肝細胞癌的重要病理過程。目前臨床上的抗纖維化治療主要包括病因治療、保護肝細胞、抑制炎癥反應、抑制HSC活化、促進HSC凋亡、基因治療以及中藥治療等手段，而中藥抗肝纖維化具有獨特的臨床療效，能夠逆轉肝纖維化。MTBH為中藥來源單體經結構-藥效優化后設計的半合成全新化合物，前期體外RAW246.7細胞和小鼠肝纖維化模型已驗證其具有顯著的抗炎和抗肝纖維化活性，具有非常廣闊的應用前景。本研究選取大鼠和人肝微粒體，通過體外大鼠和人肝微粒體CYP450探針底物抑制實驗，大鼠給予MTBH后對肝細胞CYP450 mRNA、蛋白和同工酶的抑制和誘導實驗來闡明其代謝途徑和可能機制，結果表明，高劑量MTBH對大鼠和人肝微粒體中CYP3A1/4和CYP2E1活性有一定抑制作用，且可能是抑制mRNA轉錄和相關蛋白的表達進而抑制其活性。這為明確MTBH體內代謝過程，為MTBH藥物開發提供重要價值。開凡檢測為探針底物在微粒體孵育系統中生成代謝物定量檢測提供了技術支持，為課題順利開展提供了基礎。