Interactions Between Ephedra sinica and Prunus arm .pdf

2021年11月26日，開凡檢測于國際著名期刊《Frontiers in Pharmacology》（2021年影響因子：5.810）上發表文章《Interactions Between Ephedra sinica and Prunus armeniaca: From Stereoselectivity to Deamination as a Metabolic Detoxification Mechanism of Amygdalin》。麻黃-杏仁是麻黃湯類方的經典藥對，解表平喘，宣降相宜，屬“相使為用”配伍范疇。麻黃、杏仁均為有一定毒副作用，麻黃草提取物及其制劑因為確切的不良反應而被FDA禁止使用，國內外服用杏仁中毒甚至死亡案例時有發生。前期研究發現麻黃杏仁配伍使苦杏仁苷產生立體選擇性代謝從而降低了杏仁的毒性，而立體選擇性代謝在傳統湯劑和配方顆粒中是否一致尚不可知。并且麻黃-杏仁“一剛一柔”配伍特點與其“減毒增效”作用機制仍缺乏科學的闡釋。本研究就從麻黃-杏仁配伍角度，進一步討論了麻黃-杏仁可能的解毒途徑。通過對中藥傳統湯劑和配方顆粒的比較，研究苦杏仁苷的立體選擇性代謝和代謝解毒途徑。研究結果表明在麻黃-杏仁傳統湯劑中，麻黃能選擇性影響杏仁中活性成分L/D-苦杏仁苷及其代謝物L/D-野櫻苷在大鼠體內藥代動力學，降低D-苦杏仁苷體內的相對暴露量進而促其解毒，而麻黃-杏仁顆粒劑沒有湯劑中的效果明顯。在大鼠肝微粒體和腸道菌群代謝酶與苦杏仁苷的孵育系統中發現了15種代謝物，其中10種是首次發現，并且麻黃-杏仁傳統湯劑中解毒代謝產物顯著高于麻黃-杏仁顆粒劑。因此推測麻黃-杏仁藥對通過傳統煎煮方式可能促使了化學成分的改變，進而影響體內代謝過程，而顆粒劑的簡單混合不具有上述過程。說明二者不等效，麻黃杏仁湯劑不能完全被其配方顆粒所代替。上述立體選擇性藥代動力學生物樣本檢測均在開凡檢測完成，為本研究的順利開展提供了強有力的技術支持。